JAFC最新：从纯绿青霉提取的聚酮类和二酮哌嗪类除草剂衍生物

   通过纯绿青霉发酵提取物的除草剂活性导向分离，可得到两类除草剂，即聚酮（1–7）和二酮哌嗪衍生物（8–11），其中包括三种新的聚酮类化合物（1–3）。通过大量的光谱分析，以及测量和计算ECD光谱的比较，阐明了新发现的聚酮1–3的结构和绝对构型。新的聚酮1–3和已知的4，都带有具有8-CH₃取代反式十氢化萘环的庚烯酮骨架，可以显著抑制剂量依赖性稗草幼苗的胚根生长。特别是在10 μg/mL浓度时，1–4的抑制率分别为81.5%±2.0， 76.4%±0.8，79.6%±1.1，80.0%±1.8，甚至比常用的乙草胺合成除草剂（76.1±1.4%）还要高。

    进一步的温室生物测定结果表明，4在400 g ai/ha用量下对稗草表现出萌前除草活性，鲜重抑制率为74.1%，也优于乙草胺，所分离的其他代谢物（5–11）具有中等除草活性。所分离的聚酮类化合物的结构–活性差异表明，以8-CH₃取代的反式十氢化萘环为特征的庚烯酮骨架应该是影响其除草活性的关键因素，这可能为生物除草剂的开发提供了新的思路。